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Il gastroprotettore migliore

Generalmente per gastroprotettori s’intendono i farmaci inibitori di pompa protonica (IPP). Essi hanno la funzione di abbattere la secrezione di acido gastrico, inibendo l’enzima che ne è la causa, cioè la cosiddetta pompa a protoni. Gli IPP, infatti, sono i farmaci più utilizzati per la cura dei disturbi dipendenti dall’acido, come la gastrite e il reflusso gastroesofageo. Attualmente la categoria dei gastroprotettori comprende diverse molecole, il più delle volte considerate equivalenti l’una all’atra. In questo articolo cercheremo invece di capire le differenze tra i diversi farmaci IPP e se possa esserci un gastroprotettore migliore degli altri.

Quali sono i gastroprotettori?

Attualmente gli inibitori di pompa protonica disponibili in commercio sono:

lansoprazolo;
pantoprazolo;
rabeprazolo;
esomeprazolo;
dexalansoprazolo.

Il gastroprotettore migliore: le differenze d’efficacia

Nel corso degli anni l’efficacia dei gastroprotettori è stata oggetto di studi diversi che, in alcuni casi, hanno evidenziato differenze tra gli IPP disponibili in commercio e, in altri, le hanno smentite.

Le differenze d’efficacia: gli studi a supporto

I principali studi che hanno evidenziato differnze d’efficacia tra gli IPP hanno mostrato che: che:

  • l’esomeprazolo è in grado, a parità di dosaggio, di ridurre l’acidità gastrica del doppio rispetto all’omeprazolo (fonte);
  • l’esomeprazolo migliora più rapidamente i sintomi del reflusso rispetto all’omeprazolo, il pantoprazolo e il lansoprazolo. Dopo la prima settimana d’intervento, però, il miglioramento dei sintomi era pressoché identico tra i gruppi coinvolti nello studio (fonte);
  • i farmaci a base di rabeprazolo e esomeprazolo, come il Pariet e il Lucen, hanno una più rapida e profonda capacità soppressiva dell’acido rispetto all’omeprazolo, al pantoprazolo e al lansoprazolo (fonte);

Le differenze d’efficacia: gli studi a disconferma

Diversi studi non hanno invece rilevato alcuna differenza tra i farmaci IPP attualmente commercializzati. In particolare:

  • 4 studi hanno confrontato il pantoprazolo (40mg) rispetto all’omeprazolo (20mg);
  • 6 studi hanno confrontato il lansoprazolo (30mg) rispetto all’omeprazolo (20mg);
  • 2 studi hanno confrontato il rabeprazolo (20mg) rispetto all’omeprazolo (20mg);
  • 2 studi hanno confrontato l’esomeprazolo (40mg) rispetto all’omeprazolo (20mg), trovando, solo in questo caso, una piccola differenza.

Una meta-analisi di 41 studi, inoltre, ha concluso che le differenze tra i diversi inibitori di pompa sono piccole. Una conclusione, quest’ultima, avvalorata anche dalla posizione dell’American College of Gastroenterology, secondo cui non ci sono differenze significative di efficacia tra gli IPP.

In particolare, gli autori della ricerca ritengono che le eventuali differenze d’efficacia tra i diversi gastroprotettori dipendano dal dosaggio di somministrazione e non dal tipo di farmaco utilizzato. I ricercatori, inoltre, osservano che farmaci somministrati apparentemente a parità di dosaggio (per es. omeprazolo a 40mg e esomeprazolo a 40 mg come in questo studio) hanno in realtà dosaggi diversi. Lo stesso dosaggio di omeprazolo, infatti, ha (per ragioni chimiche) una quantità di farmaco attivo inferiore al medesimo dosaggio di esomeprazolo. Ciò significa che le differenze d’efficacia tra gli IPP sono ancora imputabili al dosaggio e non al tipo di farmaco. Non c’è quindi un gastroprotettore migliore degli altri, ma solo un dosaggio più efficace.

Gastroprotettori: le indicazioni

Sebbene l’efficacia dei diversi gastroprotettori sia complessivamente simile, le attuali linee guida della Food and Drug Administration (FDA) raccomandano indicazioni d’utilizzo diverse per ciascun inibitore di pompa. Alcuni gastroprotettori per il reflusso non sono infatti indicati per l’ulcera o l’eradicazione dell’Helicobacter Pylori.

Di seguito riportiamo una tabella riassuntiva delle indicazioni della FDA:

IndicazioniOmeprazoloEsomeprazoloLansoprazoloDexlansoprazoloPantoprazoloRabeprazolo
Reflusso gastroesofageo
 Esofagite erosiva–guarigione
 Esofagite erosiva–mantenimento
 Reflusso non erosivo
Ulcera peptica
 Ulcera duodenale–guarigione
 Ulcera duodenale–mantenimento
 Ulcera gastrica–guarigione
 Ulcera da FANS–guarigione
 Ulcera da FANS–prevenzione
 Sindrome di Zollinger-Ellison
Terapia per l’Helicobacter pylori
 Terapia duplice
 Terapia triplice
Popolazione pediatrica
 Qualsiasi età (dosaggio sulla base del peso)
 Età > 5 anni
Fonte: Strand DS, Kim D, Peura DA. 25 Years of Proton Pump Inhibitors: A Comprehensive Review. Gut Liver. 2017;11(1):27-37. doi:10.5009/gnl15502

Il gastroprotettore migliore: le differenze farmacocinetiche

In linea generale gli inibitori di pompa protonica hanno una struttura chimica assai simile tra loro. Tuttavia alcune lievi differenze nella loro composizione possono influenzare il modo in cui ciascun farmaco agisce.

Uno dei principali limiti dei farmaci IPP è la loro ridotta emivita, cioè il tempo necessario affinché si dimezzi la concentrazione ematica del farmaco. Detto altrimenti, l’emivita da un’indicazione sulla durata dell’effetto di un medicnale. Quanto più essa è grande, tanto più lunga sarà la durata dell’effetto del farmaco. Di seguito riportiamo l’emivita, espressa in ore, di ciascun gastroprotettore.

OmeprazoloEsomeprazoloLansoprazoloDexlansoprazoloPantoprazoloRabeprazolo
Emivita (in ore)0.5–11–1.51.61–21–1.91–2
Fonte:Strand DS, Kim D, Peura DA. 25 Years of Proton Pump Inhibitors: A Comprehensive Review. Gut Liver. 2017;11(1):27-37. doi:10.5009/gnl15502

I dati riportati in tabella mostrano come i farmaci a base di omeprazolo abbiano un’emivita significativamente inferiore a quella delle altre molecole. Ciò significa che l’omeprazolo ridurrà per meno tempo la secrezione di acido rispetto agli altri gastroprotettori. Tale limite non è affatto trascurabile. La ridotta emivita degli IPP, infatti, può essere alla base della loro scarsa efficacia sul reflusso notturno. I farmaci, somministrati al mattino, possono infatti perdere la loro efficacia durante il giorno, lasciando così scoperti i pazienti per la notte. In questa prospettiva gli IPP con un’emivita maggiore possono considerarsi gastroprotettori migliori rispetto a quelli con una durata inferiore.

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Il gastroprotettore migliore: le differenze farmacogenomiche

Generalmente gli IPP hanno una buona efficacia nella cura dei disturbi acido-correlati. Tuttavia una quota non trascurabile di pazienti non risponde adeguatamente al loro utilizzo. È noto, infatti, come diversi soggetti continuino a lamentare sintomi collegati al reflusso, nonostante un uso corretto dei farmaci. In questi casi la scarsa risposta individuale ai gastroprotettori può dipendere da specifiche caratteristiche genetiche dei pazienti, che ne influenzano l’assorbimento.

Come sono metabolizzati gli IPP?

I gastroprotettori sono metabolizzati attraverso un particolare enzima, che è codificato da uno specifico gene, il CYP2C19. Tale gene non sempre si presenta allo stesso modo in tutte le persone; alcuni soggetti, infatti, possono avere lievi variazioni genetiche, che influenzano il modo in cui i gastroprotettori sono metabolizzati. Semplificando: in alcuni soggetti il farmaco è metabolizzato velocemente, la sua concentrazione ematica è bassa e l’effetto inibitorio sulla secrezione acida è modesto; in altri, invece, il farmaco è metabolizzato lentamente, la concentrazione ematica è alta e il suo effetto inibitorio è elevato. Ciò significa che, a seconda delle caratteristiche genetiche che si possiedono, gli IPP potranno essere più o meno efficaci.

L’efficacia dei gastroprotettori dipende quindi anche dalle nostre caratteristiche individuali. Fortunatamente, però, è possibile limitare l’influenza che la genetica ha sull’effetto degli IPP attraverso alcuni accorgimenti.

Innanzitutto alcuni farmaci IPP, come il rabeprazolo, sono meno dipendenti dal gene CYP2C19 per il loro metabolismo. La scelta di questo gastroprotettore può quindi ridurre l’influenza di un eventuale variazione genetica sull’effetto del farmaco.

Nel caso in cui invece si utilizzino IPP maggiormente interessati dal gene CYP2C19, è possibile aumentarne il dosaggio per bilanciare un loro eventuale effetto ridotto. Gli IPP per cui sono disponibili raccomandazioni sull’incremento del dosaggio sono l’omeprazolo, il lansoprazolo e il pantoprazolo.

Dal punto di vista farmacogenetico il rabeprazolo può quindi essere un gastroprotettore migliore degli altri IPP, grazie alla sua minore dipendenza dal gene CYP2C19. Tuttavia un’adeguato aggiustamento del dosaggio degli altri IPP può essere altrettanto utile per ridurre l’influenza del genotipo.

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Gastroprotettori: differenze di sicurezza

Il profilo di sicurezza degli inibitori di pompa è elevato nel breve termine. Gli IPP, infatti, hanno effetti collaterali minori se il loro utilizzo è limitato nel tempo. Gli effetti collaterali più frequenti sono mal di testa, nausea, costipazione e flatulenza. Spesso la sostituzione di un IPP con un altro gastroprotettore può risolvere questi effetti collaterali. Tuttavia il loro utilizzo a lungo termine può invece portare a problemi di salute seri.

Generalmente i diversi inibitori di pompa non presentano tra loro differenze significative in termini di effetti collaterali. Il loro profilo di sicurezza è ampiamente sovrapponibile. Tuttavia, anche in questo caso, eventuali differenze genetiche possono rendere più probabili eventuali effetti collaterali. Infatti, i pazienti che metabolizzano lentamente il medicinale potrebbero andare incontro a un maggiore accumulo del farmaco, che potrebbe causare reazioni avverse. In questi casi si raccomanda una riduzione del dosaggio degli IPP maggiormente interessati dal gene CYP2C19, qualora ci sia evidenza di un metabolismo lento del farmaco da parte del paziente. È possibile, inoltre, utilizzare il Rabeprazolo per la sua minore sensibilità al genotipo CYP2C19.

LO SAPEVI CHE..
L’assunzione degli inibitori di pompa protonica può ridurre significativamente l’effetto del Clopidrogel, un farmaco antiaggregante utilizzato per la prevenzione delle malattie cardiovascolari, come l’ictus e l’infarto. In caso di utilizzo contemporaneo dei due farmaci, è raccomandabile l’uso del pantoprazolo rispetto agli altri IPP. Quest’ultimo, infatti, non altera l’assorbimento del Clopidrogel.
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Ricorda di consultare sempre il tuo medico per qualsiasi scelta attinente la terapia farmacologica.

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Redazione Gastroprotezione.it
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